Thuoc KS

dạng bột trắng, vững bền ở nhiệt độ thường, nhưng ở dung dịch nước, phải bảo quản lạnh và

chỉ vững bền ở pH 6- 6,5, mất tác dụng nhanh ở pH 7,5

* Phổ kháng khuẩn

- Cầu khuẩn Gr (+); liên cầu (nhất là loại b tan huyết), phế cầu và tụ cầu không sản xuất

penicilinase.

- Cầu khuẩn Gr (-): lậu cầu, màng não cầu

- Trực khuẩn Gr (+) ái khí (than, subtilis, bạch cầu) và yếm khí (clostridium hoại thư sinh hơi)

- Xoắn khuẩn, đặc biệt là xoắn khuẩn giang mai (treponema pallidum)

* Dược động học

- Hấp thu: bị dịch vị phá huỷ nên không uống được. Tiêm bắp, nồng độ tối đa đạt được sau

15- 30 phút, nhưng giảm nhanh (cần tiêm 4h/ lần). Tiêm bắp 500.000 UI, pic huyết thanh 10

UI/ mL.

- Phân phối: gắn vào protein huyết tương 40- 60%. Khó thấm vào xương và não. Khi màng

não viêm, nồng độ trong dịch não tuỷ bằng 1/ 10 huyết tương. Trên người bình thường, t/2 là

khoảng 30 - 60 phút.

- Thải trừ: chủ yếu qua thận dưới dạng không hoạt tính 60- 70%, phần còn lại vẫn còn hoạt

tính. Trong giờ đầu, 60- 90% thải trừ qua nước tiểu, trong đó 90% qua bài xuất ở ống thận

(một số acid hữu cơ như probenecid ức chế quá trình này, làm chậm thải trừ penicilin)

* Độc tính

Penicilin rất ít độc, nhưng so với thuốc khác, tỷ lệ gây dị ứng khá cao (1- 10%), từ phản ứng

rất nhẹ đến tử vong do choáng phản vệ. Có dị ứng chéo với mọi b lactam và cephalosporin.

* Chế phẩm, liều lượng

- Penicilin G lọ bột, pha ra dùng ngay. Liều lượng tuỳ theo tình trạng nhiễm khuẩn, từ 1 triệu

đến 50 triệu UI/ 24h chia 4 lần, tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch (pH dịch truyền 6- 7). Trẻ em

trung bình cho 100.000 UI/ kg/ 24 h

- Penicilin có phổ G, tác dụng kéo dài: kết hợp với các muối ít tan và chậm hấp thu sẽ kéo

dài được tác dụng của penicilin G:

. Bipenicilin (natri benzylpenicilinat + procain benzylpenicilinat): mỗi ngày tiêm 1 lần, không

dùng cho trẻ em.

. Extencilin (benzathin penicilin): tiêm bắp 1 lần, tác dụng kéo dài 3- 4 tuần. Dùng điều trị lậu,

giang mai và dự phòng thấp khớp cấp tái nhiễm - lọ 600.000, 1.000.000 và 2.400.000 UI

- Penicilin có phổ G, uống được

Penicilin V (Oracilin, Ospen): không bị dịch vị phá hủy, hấp thu ở tá tràng, nhưng phải dùng

liều gấp đôi penicilin G mới đạt được nồng độ huyết thanh tương tự. Cách 6h/ lần.

2.1.1.2. Penicilin kháng penicilinase: Methicilin