Một số họ (hoặc nhóm) kháng sinh chính:
- Nhóm b lactam (các penicilin và các cephalosporin)
- Nhóm aminosid hay aminoglycosid
- Nhóm cloramphenicol
- Nhóm tetracyclin
- Nhóm macrolid và lincosamid
- Nhóm quinolon
- Nhóm 5- nitro- imidazol
- Nhóm sulfonamid
2. CÁC KHÁNG SINH CHÍNH
2.1. Nhóm b lactam
Về cấu trúc đều có vòng b lactam (H )
Về cơ chế đều gắn với transpeptidase (hay PBP: Penicilin Binding Protein), enzym xúc tác
cho sự nối peptidoglycan để tạo vách vi khuẩn. Vách vi khuẩn là bộ phận rất quan trọng để
đảm bảo sự tồn tại và phát triển. Thành phần đảm bảo cho tính bền vững cơ học của vách là
mạng lưới peptidoglycan, gồm các chuỗi glycan nối chéo với nhau bằng chuỗi peptid. Khoảng
30 enzym của vi khuẩn tham gia tổng hợp peptidoglycan, trong đó có transpeptidase (hay
PBP). Các b lactam và kháng sinh loại glycopeptid (như vancomycin) tạo phức bền vững với
transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn. Vách vi khuẩn
gram (+) có mạng lưới peptidoglycan dầy từ 50- 100 phân tử, lại ở ngay bề mặt tế bào nên dễ
bị tấn công. Còn ở vi khuẩn gram (-) vách chỉ dầy 1- 2 phân tử nhưng lại được che phủ ở lớp
ngoài cùng một vỏ bọc lipopolysaccharid như 1 hàng rào không thấm kháng sinh, muốn có tác
dụng, kháng sinh phải khuếch tán được qua ống dẫn (pores) của màng ngoài như amoxicilin,
một số cephalosporin.
Do vách tế bào của động vật đa bào có cấu trúc khác vách vi khuẩn nên không chịu tác động
của õ lactam (thuốc hầu như không độc). Tuy nhiên vòng õ lactam rất dễ gây dị ứng.
Các kháng sinh b lactam được chia thành 4 nhóm dựa theo cấu trúc hóa học
- Các penam: vòng A có 5 cạnh bão hòa, gồm các penicilin và các chất phong tỏa õ lactamase.
- Các cephem: vòng A có 6 cạnh không bão hòa, gồm các cephalosporin.
- Các penem: vòng A có 5 cạnh không bão hòa, gồm các imipenem, ertapenem.
- Các monobactam: không có vòng A, là kháng sinh có thể tổng hợp như aztreonam.
2.1.1.1. Penicilin G
Là nhóm thuốc tiêu biểu, được tìm ra đầu tiên.
* Nguồn gốc và đặc tính lý hóa
Trong sản xuất công nghiệp, lấy từ Penicillium notatum, 1 mL môi trường nuối cấy cho 300
UI; 1 đơn vị quốc tế (UI)= 0,6 mg Na benzylpenicilin hay 1.000.000 UI = 0,6g. Penicilin G là
