Xem trước of 12Tiếp theo >

Thuoc KS

spinner.gif

Một số họ (hoặc nhóm) kháng sinh chính: 

- Nhóm b lactam (các penicilin và các cephalosporin) 

- Nhóm aminosid hay aminoglycosid 

- Nhóm cloramphenicol 

- Nhóm tetracyclin 

- Nhóm macrolid và lincosamid 

- Nhóm quinolon 

- Nhóm 5- nitro- imidazol 

- Nhóm sulfonamid 

2. CÁC KHÁNG SINH CHÍNH 

2.1. Nhóm b lactam 

Về cấu trúc đều có vòng b lactam (H ) 

Về cơ chế đều gắn với transpeptidase (hay PBP: Penicilin Binding Protein), enzym xúc tác 

cho sự nối peptidoglycan để tạo vách vi khuẩn. Vách vi khuẩn là bộ phận rất quan trọng để 

đảm bảo sự tồn tại và phát triển. Thành phần đảm bảo cho tính bền vững cơ học của vách là 

mạng lưới peptidoglycan, gồm các chuỗi glycan nối chéo với nhau bằng chuỗi peptid. Khoảng 

30 enzym của vi khuẩn tham gia tổng hợp peptidoglycan, trong đó có transpeptidase (hay 

PBP). Các b lactam và kháng sinh loại glycopeptid (như vancomycin) tạo phức bền vững với 

transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn. Vách vi khuẩn 

gram (+) có mạng lưới peptidoglycan dầy từ 50- 100 phân tử, lại ở ngay bề mặt tế bào nên dễ 

bị tấn công. Còn ở vi khuẩn gram (-) vách chỉ dầy 1- 2 phân tử nhưng lại được che phủ ở lớp 

ngoài cùng một vỏ bọc lipopolysaccharid như 1 hàng rào không thấm kháng sinh, muốn có tác 

dụng, kháng sinh phải khuếch tán được qua ống dẫn (pores) của màng ngoài như amoxicilin, 

một số cephalosporin. 

Do vách tế bào của động vật đa bào có cấu trúc khác vách vi khuẩn nên không chịu tác động 

của õ lactam (thuốc hầu như không độc). Tuy nhiên vòng õ lactam rất dễ gây dị ứng. 

Các kháng sinh b lactam được chia thành 4 nhóm dựa theo cấu trúc hóa học 

- Các penam: vòng A có 5 cạnh bão hòa, gồm các penicilin và các chất phong tỏa õ lactamase. 

- Các cephem: vòng A có 6 cạnh không bão hòa, gồm các cephalosporin. 

- Các penem: vòng A có 5 cạnh không bão hòa, gồm các imipenem, ertapenem. 

- Các monobactam: không có vòng A, là kháng sinh có thể tổng hợp như aztreonam. 

2.1.1.1. Penicilin G 

Là nhóm thuốc tiêu biểu, được tìm ra đầu tiên. 

* Nguồn gốc và đặc tính lý hóa 

Trong sản xuất công nghiệp, lấy từ Penicillium notatum, 1 mL môi trường nuối cấy cho 300 

UI; 1 đơn vị quốc tế (UI)= 0,6 mg Na benzylpenicilin hay 1.000.000 UI = 0,6g. Penicilin G là 

dạng bột trắng, vững bền ở nhiệt độ thường, nhưng ở dung dịch nước, phải bảo quản lạnh và 

chỉ vững bền ở pH 6- 6,5, mất tác dụng nhanh ở pH < 5 và > 7,5 

* Phổ kháng khuẩn 

- Cầu khuẩn Gr (+); liên cầu (nhất là loại b tan huyết), phế cầu và tụ cầu không sản xuất 

penicilinase. 

- Cầu khuẩn Gr (-): lậu cầu, màng não cầu 

- Trực khuẩn Gr (+) ái khí (than, subtilis, bạch cầu) và yếm khí (clostridium hoại thư sinh hơi) 

- Xoắn khuẩn, đặc biệt là xoắn khuẩn giang mai (treponema pallidum) 

* Dược động học 

- Hấp thu: bị dịch vị phá huỷ nên không uống được. Tiêm bắp, nồng độ tối đa đạt được sau 

15- 30 phút, nhưng giảm nhanh (cần tiêm 4h/ lần). Tiêm bắp 500.000 UI, pic huyết thanh 10 

UI/ mL. 

- Phân phối: gắn vào protein huyết tương 40- 60%. Khó thấm vào xương và não. Khi màng 

não viêm, nồng độ trong dịch não tuỷ bằng 1/ 10 huyết tương. Trên người bình thường, t/2 là 

khoảng 30 - 60 phút. 

- Thải trừ: chủ yếu qua thận dưới dạng không hoạt tính 60- 70%, phần còn lại vẫn còn hoạt 

tính. Trong giờ đầu, 60- 90% thải trừ qua nước tiểu, trong đó 90% qua bài xuất ở ống thận 

(một số acid hữu cơ như probenecid ức chế quá trình này, làm chậm thải trừ penicilin) 

* Độc tính 

Penicilin rất ít độc, nhưng so với thuốc khác, tỷ lệ gây dị ứng khá cao (1- 10%), từ phản ứng 

rất nhẹ đến tử vong do choáng phản vệ. Có dị ứng chéo với mọi b lactam và cephalosporin. 

* Chế phẩm, liều lượng 

- Penicilin G lọ bột, pha ra dùng ngay. Liều lượng tuỳ theo tình trạng nhiễm khuẩn, từ 1 triệu

Xem trước of 12Tiếp theo >

Bình luận & Đánh giá

library_icon_grey.png Thêm share_icon_grey.png Chia sẻ

Đang đọc

Đề nghị