67. Opioidinių receptorių agonistai.

600 0 0

Skausmą slopinantys vaistai:

1. opioidiniai - narkotiniai analgetikai. Opioidiniai receptoriai: M - miu, K - kapa, Δ - delta. Pagal poveikį į opioidinius receptorius skiriami:

a. agonistai - jaudina receptorius.

i. Morfinas - veikia nugaros smegenų lygyje, galvos smegenyse opioidinius receptorius. Veikia pre ir posinaptinius receptorius, ↑ serotonino išsiskyrimas  keičiama nocicepcija.

Efektas:

↓ skausmo perdavimas Miu receptoriais, raminantis, sedacija, mieguistumas; euforija

Nepageidaujamas veikimas:

↓ kvėpavimo centras, ↑ n. vagus centras pailgosiose smegenyse, ↓ kosulys, disforija. ↑ histaminas  ↓ bronchų Ø, niežėjimas, veido paraudimas. ↑ trigerinės zonos  pykinimas, vėmimas  ↑ dozė  ↓ vėmimo centras. ↓ norepinefrino išsiskyrimas simpatinėse , kraujagyslių skaidulose, iš antinksčių  lengvai ↓ AKS. ↑ intrakranialinis spaudimas dėl ↑ CO2 slopinant kvėpavimą  svarbu traumų metu. Miozė. ↑ lygiųjų raumenų tonusas: ↓ peristaltika  obstipacija; ↓ šlapinimasis; tulžies pūslės spazmas. Abstinencijos simptomai, priklausomybė.

Vartojimas:

Per os dozė didesnė, nes suardoma kepenyse. Jo metabolitai - gliukuronidai. Į/R ar į paodį  8 - 15 mg, poveikis po 45 min. Į/V  2,5 - 5 mg praskiestą leisti iš lėto per 3 - 5 min. Poveikis per 10 - 30 min, veikimo trukmė 2 h.

Indikacija:

Stiprūs skausmai - terminalinės vėžio stadijos; premedikacija; plaučių edema dėl  nepakankamumo.

ii. apomorfinas - iš morfino. Poveikis į trigerinę sistemą dar ryškesnis, o visa kita kaip morfino.

iii. Metadonas - difenilheptono darinys. Ilgas t ½, ↑ kumuliacija. Veikia kaip morfinas

iv. Pantoponas - neogaleninis preparatas, grynas opijaus alkaloidas. Veikia kaip morfinas.

v. Metilmorfinas / kodeinas - analgetinis efektas silpnesnis. Veikimo trukmė 3 - 4 h. Organizme dalinai virsta į morfiną. Stipriai slopina kosulį. Vartojamas per os 15 - 60 mg kas 4 - 6 h. Naudojamas skausmui malšinti, slopinti sausam kosuliui, antidiarėjinis.

vi. Tramadolis - netipinis. Silpnas. ↓ serotonino, noradrenalino absorbcija nugaros smegenyse. Dozė 100 mg. Veikia kaip metilmorfinas / kodeinas.

vii. Heroinas / diacetilmorfinas - didelis narkotiškumas, greitas pripratimas. Greičiau patenka į CNS, ↓ sedacinis veikimas. Euforizuojantis.

viii. Fentanilis - ↓ histamino išsiskyrimas. Suleidus į veną  45 min veikia. Sukelti neuroleptanalgezijai.

ix. Dekstrometorfanas - ↓ kosulio refleksas. Nėra euforizuojančių savybių, poveikio į kvėpavimo centrą. Analgetinių savybių beveik neturi.

x. Loperamidas - veikia presinaptinius opioidinius receptorius žarnyne  ↓ acetilcholino išsiskyrimas  ↓ peristaltika. Blogai praeina pro hematoencefalinį barjerą  nesukelia centrinio efekto.

xi. Petidinas / meperidinas - sintetinis opioidas. Skiriasi dozėmis, veikimo trukme. Mažiau spazmogeninis. ↑ gimdos kontraktiliškumas. ↓ CNS. ↓ x 10 silpniau už morfiną analgetiškai. Nesukelia vyzdžio susiaurėjimo, neturi kosulį slopinančio efekto. Vartojamas 100 mg, veikia iki 4 h. Metabolitas normeperidinas gali kauptis  ↑ efektas  traukuliai.

xii. Trimeperidinas / promedolis - kaip ir petidinas.

b. agonistai-antagonistai - ↑ Kappa receptorius, dalinai ↓ Miu receptorius

c. antagonistai - slopina receptorius

2. antipiretiniai

67. Opioidinių receptorių agonistai.Read this story for FREE!